Antihistamin: Hubungan Strukur-Aktivitas
Histamin dan Antihistamin Histamin adalah senyawa normal yang berada pada tubuh tepatnya didalam sel mast dan peredaran basofil. Histamin dikeluarkan dari tempat pengikatan ion pada ikatan komplek heparin-protein dalam sel mast, sebagai hasil reaksi antigen-antibodi. Histamin adalah mediator kimia yang dikeluarkan pada fenomena alergi. Penderita yang sensitif terhadap histamin atau mudah terkena alergi dikarenakan jumlah enzim-enzim yang dapat merusak histamine di tubuh seperti histaminases dan aminooksidase lebih rendah dari normal. Histamin dapat menimbulkan efek apabila berikatan dengan reseptor histaminergik yaitu reseptir H1, H2 dan H3. Interaksi histamin dengan H1 menyebabkan kontraksi pada otot polos usus dan bronki , meningkatkan permeabilotas vaskuler dan meningkatkan sekresi mucus. Interaksi histamin dengan H2 dapat meningkatkan peningkatan sekresi asam lambung dan kecepatan kerja jantung. Sedangkan interaksi histamin dengan reseptor H3 akan menyebabkan pengontrolan
