Antihistamin: Hubungan Strukur-Aktivitas



Histamin dan Antihistamin
Histamin adalah senyawa normal yang berada pada tubuh tepatnya didalam sel mast dan peredaran basofil. Histamin dikeluarkan dari tempat pengikatan ion pada ikatan komplek heparin-protein dalam sel mast, sebagai hasil reaksi antigen-antibodi. Histamin adalah mediator kimia yang dikeluarkan pada fenomena alergi. Penderita yang sensitif terhadap histamin atau mudah terkena alergi dikarenakan jumlah enzim-enzim yang dapat merusak histamine di tubuh seperti histaminases dan aminooksidase lebih rendah dari normal.
Histamin dapat menimbulkan efek apabila berikatan dengan reseptor histaminergik yaitu reseptir H1, H2 dan H3. Interaksi histamin dengan H1 menyebabkan kontraksi pada otot polos usus dan bronki , meningkatkan permeabilotas vaskuler dan meningkatkan sekresi mucus. Interaksi histamin dengan H2 dapat meningkatkan peningkatan sekresi asam lambung dan kecepatan kerja jantung. Sedangkan interaksi histamin dengan reseptor H3 akan menyebabkan pengontrolan sintesis histamin, serta mediator alergi dan peradangan lain.
Antihistamin (antagonis histamin) adalah zat yang mampu mencegah penglepasan atau kerja histamin. Istilah antihistamin dapat digunakan untuk menjelaskan antagonis histamin yang mana pun, namun seringkali istilah ini digunakan untuk merujuk kepada antihistamin klasik yang bekerja pada reseptor histamin H1. 
Antihistamin ini biasanya digunakan untuk mengobati reaksi alergi, yang disebabkan oleh tanggapan berlebihan tubuh terhadap alergen (penyebab alergi), seperti serbuk sari tanaman. Reaksi alergi ini menunjukkan penglepasan histamin dalam jumlah signifikan di tubuh.

Antagonis H-1




Struktur umum


Ar                    : gugus aril (fenil, fenil tersubsitusi, dan heteroaril)
Ar’                    : gugus aril kedua
R dan R’           : gugus alkil
X                      : gugus isosterik, seperti O, N, dan CH

Disebut juga antihistamin klasik, adalah senyawa yang dalam kadar rendah dapat menghambat secara bersaing kerja histamin pada jaringan yang mengandung reseptor H1. Digunakan untuk ; alergi, antiemetik, antimabuk, antiparkinson, anti-batuk, sedatif, antipsikotik, dan anastesi lokal.


·        Turunan eter amino alkil



Rumus : Ar (Ar-CH2) CH-O-CH2-CH2-N(CH3)2
Contoh:
karbioksamin maleat, difenhidramin sitrat dan hidroklorida, doksilamin suksinat, embramin hidroklorida, mefenhidramin metilsulfat, trimetobenzamin sitrat, dimenhidrinat, klemastin fumarat

Hubungan struktur dan aktifitas:
1. Pemasukan gugus Cl, Br dan OCH3 pada posisi pada cincin aromatic akan meningkatkan aktivitas dan menurunkan efek samping.
2. Pemasukan gugus CH3 pada posisi p-cincin aromatik juga dapat meningkatkan aktivitas tetapi pemasukan pada posisi o- akan menghilangkan efek antagonis H1 dan akan meningkatkan aktifitas antikolinergik
3. Senyawa turunan eter aminoalkil mempunyai aktivitas antikolinergik yang cukup bermakna karena mempunyai struktur mirip dengan eter aminoalkohol, suatu senyawa pemblok kolinergik.



·         Turunan Etilendiamin






Rumus umum : Ar (Ar’)N-CH2-CH2-N(CH3)2
Contoh: mepiramin maleat, pirilamin maleat, tripenelamin sitrat dan hidroklorida, antazolin fosfat

Hubungan struktur antagonis H1 turunan etilendiamin
1. Tripelnamain HCl, mempunyai efek antihistamin sebanding dengan dufenhidramin dengan efek samping lebih rendah.
2. Antazolin HCl, mempunyai aktivitas antihistamin lebih rendah dibanding turuan etilendiamin lain.
3. Mebhidrolin nafadisilat, strukturnya mengandung rantai samping amiopropil dalam sistem heterosiklik karbolin dan bersifat kaku
.


·          Turunan alkil-amin





Rumus umum : Ar (Ar’)CH-CH2-CH2-N(CH3)2
Contoh:
bromfeniramin maleat, klorfeniramin maleat dan tanat, deksbromfeniramin maleat, deksklorfeniramin maleat, dimentinden maleat, tripolidin hidroklorida, feniramin maleat/pirilamin maleat
Hubungan struktur antagonis H1 dengan turunan alkil amin:
1. Feniramin maleat, merupakan turunan alkil amin yang memunyai efek antihistamin H1 terendah.
2. CTM, merupakan antihistamin H1 yang popular dan banyak digunakan dalam sediaan kombinasi.
3. Dimetinden maleat, aktif dalam bentuk isomer levo.






4. Pemasukan gugus klor/brom pada posisi para cincin aromatik feniramin maleat akan meningkatkan aktivitan antihistamin  
5. Isomer dekstro klorfeniramin maleat mempunyai aktivitas yang lebih besar dibanding campuran rasematnya
 
·         Turunan piperazin
Turunan ini memunyai efek antihistamin sedang dengan awal kerja lambat dan masa kerjanya relatif panjang




Hubungan struktur antagonis H1 turunan piperazin:
1. Homoklorsiklizin, mempunyai spectrum kerja luas, merupakan antagonis yang kuat terhadap histamine serta dapat memblok kerja bradkinin dan SRS-a
2. Hidroksizin, dapat menekan aktivitas tertntu subkortikal system saraf pusat.
3. Oksatomid, merupakan antialergi baru yang efektif terhadap berbagai reaksi alerhi, mekanismenya menekan pengeluaran mediator kimia dari sel mast, sehingga dapat menghambat efeknya.

·         Turunan fenotiazin
Selain mempunyai efek antihistamin, golongan ini juga mempunyai aktivitas tranquilizer, serta dapat mengadakan potensiasi dengan obat analgesic dan sedativ.
Hubugan struktur antagonis H1 turunan fenotiazin:




1. Pemasukan gugus halogen atau C pada posisi 2 dan perpanjangan atom C rantai samping akan meningkatkan aktivitas tranquilizer dan menurunkan efek antihistamin
2. Prometazin, merupakan antihistamin H1 dengan aktivitas cukupan dengan masa kerja panjang.
3. Mekuitazin. Antagonis H1 yang kuat dengan masa kerja panjang dan digunakan untuk memperbaiki gejala alergi
4. Oksomemazin, mekanismenya sama seperti mekuitazin
5. Pizotifen hydrogen fumarat, sering digunakan sebagai perangsang nafsu makan. 

References:
Katzung GB, Julius DJ. Histamine, serotonin, and the ergot alkaloids. Dalam: KatzungBG, penyunting. Basic and clinical pharmacology. Edisi ke-6. San Fransisco: Prentice-Hall International Incorporation; 1995.h.265-91.
Mycek MJ, Harvey RA, Champe PC. Pharmacology, autacoids and autacoid antagonists.Edisi ke-2. Philadelphia: Lippincott; 2000.h.419-27.
Siswanto, 2000. Kimia Medisinal jilid 2. Jakarta : Airlangga.

Question box:
1.    Mana yang lebih banyak digunakan, antihistamin golongan antagonis H1 atau antagonis H2?
2.    Bagaimana identifikasi farmakofor difenhidramin?
3.    Apakah penggunaan obat antihistamin perlu disertai dengan analgetik?
4.    Bentuk sediaan antihistamin yang paling banyak digunakan? Mengapa?
5.    Berikan kesimpulan secara umum tentang hubungan struktur dan aktivitas antihistamin
Submit your answer below!

Komentar

  1. Jawab : 3. Hal ini tergantung dari penyakit yang diderita pasien tsb, jika hanya untuk mengobati alergi biasa maka tidak perlu dikombinasi, jika pada penderita demam antihistamin dapat dikombinasi dengan analgetik sebagai penghilang rasa nyeri

    BalasHapus
    Balasan
    1. dewasa ini, obat dengan kandungan antihistamin dan analgetik dalam satu sediaan sudah banyak beredar. nah bagaimana penggunaan obat tsb menurut dayang?

      Hapus
  2. Untuk jawaban pertanyaan nomor 1, menurut pandangan saya, biasanya untuk obat antihistamin banyak digunakan antagonis H1 karena antagonis H2 biasanya digunakan untuk penyakit-penyakit pada lambung karena reseptor H2 banyak terletak di lambung.

    BalasHapus
    Balasan
    1. menurut saya antagonis H2 memang jarang digunakanan, namun alasannya adalah karena efek sampingnya biasanya besar. bagaimana menurut hilda?

      Hapus
    2. saya juga setuju dengan hilda sepertinya penggunaannya berdasarkan penyakitnya kalau Antihistamin 1 efek yang ditimbulkan terhadap reseptornya lebih banyak dibanding kan H2 , jadi apakah benar cindra jika antagonis h2 lebih besar efek samping kah ?

      Interaksi histamin dengan reseptor H1 menyebabkan kontraksi otot polos usus dan bronki, meningkatkan permeabilitas vascular dan meningkatkan sekresi mucus. Interaksi dengan reseptor H1 juga menyebabkan vasodilatasi arteri sehingga menyebabkan sembab, pruritik, dermatitis dan urtikaria. Efek ini diblok oleh antagonis H1. Interaksi histamin dengan reseptor H2 dapat meningkatkan sekresi asam lambung dankecepatan kerja jantung. Peningkatan sekresi asam lambung dapat menyebabkan tukak lambung. Efek ini diblok oleh antagonis-H2

      Hapus
    3. ohh jadi saya keliru ya, kalau begitu antagonis H2 pada dsarnya bukan termasuk obat antihistamin?

      Hapus
    4. antihistamin cingguya , cuma bekerja di sel sel lambung begitu

      Hapus
    5. Ya saya setuju dengan pernyataan soya dan hilda bahwa antihistamin H2 lebih banyak digunakan untuk penyakit-penyakit pada lambung karena reseptor H2 banyak terletak di lambung. Namun bisa jadi juga efek samping yang ditimbulkan lebih besar tergantung kepada sisi bagian mana yang dimodifikasi dengan penambahan atau pengurangan suatu gugus

      Hapus
    6. ohhhh jadi antihistamih antagonis H2 itu untuk alergi yang berkaitan dengan GI track? hahaha masih belum faham guys

      Hapus
    7. Obat yang disebut sebagai antihistamin (senyawa etilamin) adalah obat yang mengantagonis histamin pada reseptor H1, sehingga disebut juga antagonis reseptor H1. Secara farmakologis, antihistamin dikatakan bekerja secara antagonis kompetitif yang reversibel pada reseptor H1 sehingga dapat menghambat kerja histamin pada reseptor tersebut, tetapi tidak memblok pelepasan histamin.

      Staf Pengajar Departemen Farmakologi Fakultas Kedokteran Universitas Sriwijaya. 2009. Kumpulan Kuliah Farmakologi. Jakarta : Buku Kedokteran EGC.

      Hapus
    8. saya setuju pernyataan soya,hilda n letha.
      Antagonis H2 digunakan untuk mengurangi sekresi asam lambung pada pengobatan penderita tukak lambung. Antagonis H2 merupakan senyawa yang menghambat secara bersaing interaksi histamin dengan reseptor H2 sehingga dapat menghambat sekresi asam lambung. Biasa digunakan untuk pengobatan tukak lambung dan usus.

      Antagonis H1, di gunakan untuk pengobatan gejala-gejala akibat reaksi alergi. Antagonis H1 sering pula disebut antihistamin klasik yaitu senyawa dalam keadaan rendah dapat menghambat secara bersaing kerja histamin pada jaringan yang mengandung resptor H1. Biasa digunakan untuk mengurangi gejala alergi karena cuaca misalnya bersin, gatal pada mata, hidung dan tenggorokan.

      Hapus
    9. terimakasih tambahannya eko dan ilmavia

      Hapus
    10. menurut saya antagonis h1 menghambat kerja histamin untuk menduduki jaringan reseptor sedangkan antagonis h2 menghambat secara bersaing interaksi reseptor h2 sehingga menghambat sekresi asam lambung

      Hapus
  3. Assalamualaikum cin , menurut saya untuk pertanyaan nomor 4 adalah antihistamin dalam bentuk oral untuk keadaan alergi yang masih bisa di toleransi sedangkan antihistamin injeksi digunakan untuk pasien dengan keadaan alergi yg tidak dapat di toleransi lagi

    BalasHapus
    Balasan
    1. antihistamin injeksi juga biasanya digunakan oleh pasien yang dirawat di rumah sakit seperti yang soya bilang tan,
      tapi apakah alergi yang disertai infeksi dapat digunakan antihistamin?

      Hapus
  4. juga mungkin penggunaan yang injeksi untuk pasien rawat inaop hehe

    BalasHapus
    Balasan
    1. jenis sediaannya seperti tablet, sirup untuk anak- anak

      Hapus
    2. soya, saya pernah baca ttg infeksi nosokomial yang terjadi di RS. menurut soya apakah obat yang tepat itu antihistamin? atau antibiotik?

      Hapus
    3. i think antibiotik ci karena infeksi itu sepertinya disebabkan oleh bakteri yg di rs kemudian tubuh melawan dengan sistem imun so we need antibiotik , correct me if i am wrong

      Hapus
    4. so yesterday I found an article about nosocomial infection, they said that this infection also called Hospital-acquired infections anddddd they are caused by viral, bacterial, and fungal pathogens.

      what kind of antibiotics could do that soya? chloramphenicol? is that effective enough?
      then I found this article...
      http://www.who.int/csr/resources/publications/whocdscsreph200212.pdf

      they talk about the prevention of this infection, check it out soyaaaa

      Hapus
  5. saya akan mencoba menjawab pertanyaan no 2 identifikasi farmakofor difenhidramin

    difenhidramin memiliki rumus molekul C17H21NO
    farmakofor untuk difenhidramin adalah:
    difenhidramin memiliki dua cincin aromatik , pada cincin aromatiknya terjadi gaya van der waals,

    kemudian pada ikatan oksigen, pada ikatan oksigen ini terjadi pengikatan hidrogen atau disebut juga hydrogen bond acceptor

    pada ikatan nitrogen itu terjadi ikatan ionic karena nitrogen memiliki pasangan elektron bebas yang dapaat mengikat hidrogen yang bermuatan positif dan sedangkan nitrogen bermuatan negatif, antara muatan positif dan negtif akan saling tarik menarik yang mengakibatkan terbentuknya ikatan ionik

    dan untuk mengetahui bentuk ikatan farmakofornya lebih lanjut
    https://www.blogger.com/blogger.g?blogID=1913791345074083194#editor/target=post;postID=9121783802539864545;onPublishedMenu=allposts;onClosedMenu=allposts;postNum=0;src=postname


    BalasHapus
    Balasan
    1. wah sangat membantu infonya silvi, makasih ya

      dari paparan silvi berarti antara HBA dan HBD tidak terdapat pada satu molekul ya?

      Hapus
  6. hay cindra saya aka mncoba mnjwab prtanyaan nmr 5
    Dari studi hubungan sruktur dan aktivitas dalam usaha pengembangan obatbantagonis H-2 telah dilakukan modifikasi struktur histamin dan didapat hal-hal menarik sebagai berikut

    a. Modifikasi pada cincin
    Cincin imidazol dapat membentuk dua tautomer , yaitu N- H dan N-H. Bentuk N-H lebih dominan dan diperlukan untuk aktivitas antagonis H2-Metiamid , dengan bentuk N-H , mempunyai aktiitas 5 kali lebih besar dibanding burimamid yang mempunyai bentuk N-H. Cincin imidazol pada umumnya mengandung rantai samping gugus yang bersifat penarik eletron . Pemasukan gugus metil pada atom C2 cincin imidazol secara selektif dapat merangsang reseptor H1. Pemasukan gugus metil pada atom C4 ternyata senyawa bersifat selektif H2 , agonis dengan efek H-1 agonis lemah. Hal ini disebabkan substituen 4 –metil yang bersifat donor elektron yang akan memperkuat efek tautomeri rantai penarik eletron sehingga bentuk tautomer N-H lebih stabil. Modifikasi yang lain pada cincin ternyata tidak menghasilkan efek H2-antagonis yang lebih kuat.

    b. Modifikasi pada rantai samping
    Untuk aktivitas optimal cincin harus terpisahdari gugus N oleh atom C atau ekivalennya. Pemedekan rantai dapat menurunkan aktivitas antagonis H2. Penambahan panjang gugus metilen pada rantai samping turunan guanidin akan meningkatkan kekuatan H2-antagonis tetapi senyawamasih mempunyai efek persial-agonis yang tidak diinginkan.
    Penggantian 1 gugus metilen (-CH2-) pada rantai samping dengan isosteik tioeter (-S-) meningkatkan aktivitas antagonis.

    c. Modifikasi pada gugus N
    Penggantian gugus amino rantai samping dengan gugus guanidin yang bersifat basa kuat (Na-guanilhistamin) ternyata menghasilkan efek H2-antagonis lemah, dan masih bersifat parsial agonis. Sifat basis senyawa (pKa = 13,6) menyebabkan senyawa terionisasi sempurna pada pH fisiologis. Histamin (pKa =5.9)di dalam tubuh hanya 3% terionkan.

    BalasHapus
    Balasan
    1. waaahh jawaban yang sangat kompleks :D
      ana, kan disitu dibilang kalau gugus N bisa dimodifikasi dan efeknya antagonis lemah, eh kira-kira modifikasi gugus N ini nanti mempengaruhi farmakofornya ngak ya?

      Hapus
  7. saya akan menambahkan sedikit bahwa Histamin menimbulkan efek yang bervariasi pada beberapa organ, antara lain yaitu :
    1. Vasodilatasi kapiler sehingga permeable terhadap permeable terhadap cincin dan plasma protein sehingga menyebabkan sembab, rasa gatal, dermatitis, urtikaria.
    2. Merangsang sekresiasam lambung sehingga menyebabkan tukak lambung.
    3. Meningkatkan sekresi kelenjar
    4. Meningkatkan sekresi otot polos bronkus dan usus
    5. Mempercepat kerja jantung
    6. Menghambat kontraksi uterus

    BalasHapus
    Balasan
    1. thankyou thankyouuuu such a cool information

      berarti nanti efek terapi dan efek samping yang ditimbulkan bergantung pada reseptor di organ mana dia berikatan ya balqis. eh iya kan?

      Hapus
  8. Antihistamin yang saat ini menjadi perhatian para klinisi dan lebih mulai dipertimbangkan dalam penggnaan klinis adalah Cetirizine yang merupakan antihistamin yang sangat kuat dan spesifik. Cetirizine merupakan antagonis reseptor histamin-1(H1) generasi kedua yang aman digunakan pada terapi alergi. Selain mempunyai efek antihistamin, cetirizine juga mempunyai efek antiinflamasi. Efek antiinflamasi cetirizine terutama ditunjukkan melalui penghambatan kemotaksis sel inflamasi. Efek antiinflamasi cetirizine juga tercapai melalui penghambatan ekspresi molekul adhesi yang berperan dalam proses penarikan sel inflamasi. bagamana menurut cindra ?

    BalasHapus
    Balasan
    1. iya yanti, kemarin waktu magang di RS juga banyak obat golongan H1A yang digunakan itu cetirizin...cuma dari beberapa artikel yang saya baca kalau cetirizin itu efek sampingnya kurang diminati terutama untuk anak dan ibu hamil huhu :(

      Hapus
    2. wah ternyata cetirizin kurang recommend ya kak, jadi kira-kira yang baik digunakan untuk anak dan ibu hamil itu gimana kak? Tetapi jika menggunakan obat itu di sesuaikan dosis dan frekuensi pemakaian cetirizine dengan anjuran dokter sepertinya es nya tidak akan timbul banyak, bener gak sih kak?

      Hapus
    3. iya yoan, saya belum baca literatur lebih lanjut mengenai itu sih. Iya benar sih asalkan pemakaiannya sesuai

      Hapus
  9. saya coba mnjawab prtanyaan nmr 3, menurut saya tidak perlu karena biasanya jika antihistamin ditambah analgesik merupakan obat-obatan untuk melegakan hidung yang tersumbat. Sering dikombinasikan bersamaan dengan analgesik dan antihistamin dalam sediaan obat flu

    BalasHapus
  10. saya akan mencoba pertanyaan no 1, menurut saya antihistamin yang lebih banyak digunakan adalah yang generasi pertama karena efek sampingnya yang lebih ringan dibandingkan dengan yang generasi kedua. terimakasih semoga bermanfaat

    BalasHapus
    Balasan
    1. saya juga setuju dengan jawaban bilia kak bahwa antagonis h1 paling efektif karen efek samping yang lebih ringan dibanding ah yang lain

      Hapus
    2. maaf, ingin menanggapi jawaban bilia. dari yang saya dapatkan, justru yang memiliki efek samping lebih besar adalah antihistamin generasi pertama, dimana generasi kedua dimodifikasi sehingga bersifat lebih hidrofil sehingga meghilangkan efek sedasi, tidak seperti generasi pertama yang memiliki efek sedasi.

      Hapus
    3. jadi menurut nadya justru antagonis H2 yang lebih baik dan lebih banyak digunakan ya?

      Hapus
  11. Saya ingin menjawab pertanyaan nomor 1.
    Antihistamin H1 merupakan salah satu obat terbanyak dan terluas digunakan di seluruh dunia. Fakta ini membuat perkembangan sekecil apapun yang berkenaan dengan obat ini menjadi suatu hal yang sangat penting. Semisal perubahan dalam penggolongan antihistamin H1. Dulu, antihistamin-H1 dikenal sebagai antagonis reseptor histamin H1. Namun baru-baru ini, seiring perkembangan ilmu farmakologi molekular, antihistamin H1 lebih digolongkan sebagai inverse agonist ketimbang antagonis reseptor histamin H1.

    Suatu obat disebut sebagai inverse agonist bila terikat dengan sisi reseptor yang sama dengan agonis, namun memberikan efek berlawanan. Jadi, obat ini memiliki aktivitas intrinsik (efikasi negatif) tanpa bertindak sebagai suatu ligan. Sedangkan suatu antagonis bekerja dengan bertindak sebagai ligan yang mengikat reseptor atau menghentikan kaskade pada sisi yang ditempati agonis. Beda dengan inverse agonist, suatu antagonis sama sekali tidak berefek atau tidak mempunyai aktivitas intrinsik.

    BalasHapus
  12. assalamualaikum cindra saya akan menambah kan sedikit. Menurut artikel yang saya baca, antihistamin yang sering digunakan adalah H1 contoh nya pada buat ibu hamil adalah loratadin. Namun, menurut FDA, antihistamin pilihan pertama adalah klorfeniramin (CTM) dan difenhidramin. Sekalipun dikelompokkan aman, obat-obat ini hanya boleh dikonsumsi dalam jangka pendek. Tidak boleh sampai berhari-hari. Bagaimanapun, bayi adalah makhluk hidup yang bisa merasakan efek samping kantuk dari CTM atau difenhidramin.
    Dan menurut saya solusi nya yaitu sebisa mungkin hindari obat yang diminum. Jika kita mengalami alergi akibat sesuatu yang bersentuhan dengan kulit, sebaiknya berusaha mengobatinya dengan obat-obat yang digunakan secara lokal (topikal) alias dioleskan atau ditaburkan di kulit. Misalnya, sebelum memutuskan minum CTM atau difenhidramin, lebih baik mencoba bedak obat kulit lebih.Terimakasih

    BalasHapus
  13. 1. yang lebih baik digunakan adalah AH 2 karena efek sampingnya lebih rendah dibandingkan AH , misalnya efek sedasinya lebih rendah ari AH1

    BalasHapus
    Balasan
    1. okee yanti, nanti saya akan baca literatur terkait hal tsb

      Hapus
  14. Pada umumnya obat antihistamin yg paling banyak digunakan adalah antihistamin H1. Antihistamin tipe 2 (AH 2) umumnya digunakan sebagai terapi gangguan gastrointestinal, sementara untuk kelainan kulit umumnya digunakan Antihistamin tipe 1 (AH 1).

    BalasHapus
  15. Antagonis H1, di gunakan untuk pengobatan gejala-gejala akibat reaksi alergi. Antagonis H1 sering pula disebut antihistamin klasik yaitu senyawa dalam keadaan rendah dapat menghambat secara bersaing kerja histamin pada jaringan yang mengandung resptor H1. Biasa digunakan untuk mengurangi gejala alergi karena cuaca misalnya bersin, gatal pada mata, hidung dan tenggorokan.

    BalasHapus
  16. saya coba mnjawab prtanyaan nmr 3
    tidak perlu karena biasanya jika antihistamin ditambah analgesik merupakan obat-obatan untuk melegakan hidung yang tersumbat. Sering dikombinasikan bersamaan dengan analgesik dan antihistamin dalam sediaan obat flu.terima kasih

    BalasHapus
    Balasan
    1. Iya benar sekali, tidak semua harus d kombinasikan. Tergantung kondisi. Kalo demam disertai flu baru dikombinasikan

      Hapus
    2. iya saya juga berfikiran demikian, lantas apakah kombinasi ini aman?

      Hapus
  17. no 4
    yaitu Feniramin : Avil (Hoechst) Zat ini berdaya antihistamink baik dengan efek meredakan batuk yang cukup baik dan daya antihistamin yang kuat

    BalasHapus
  18. Hai kak saya akan membantu menjawab pertanyaan no 4
    Jadi antihistamin yg baik digunakan adalah Feniramin : Avil (Hoechst) Zat ini berdaya antihistamink baik dengan efek meredakan batuk yang cukup baik dan daya antihistamin yang kuat

    BalasHapus
  19. saya akan membantu menjawab pertanyaan no 4, menurut saya yang paling banyak digunakan yaitu tablet karena diharapkan bekerja didalam tubuh dalam waktu yang lumayan lama

    BalasHapus
  20. saya akan mencoba pertanyaan no 1, menurut saya antihistamin yang lebih banyak digunakan adalah yang generasi pertama karena efek sampingnya yang lebih ringan dibandingkan dengan yang generasi kedua.

    BalasHapus
  21. Jawab : 3. Hal ini tergantung dari penyakit yang diderita pasien tsb, jika hanya untuk mengobati alergi biasa maka tidak perlu dikombinasi, jika pada penderita demam antihistamin dapat dikombinasi dengan analgetik sebagai penghilang rasa nyeri

    BalasHapus
  22. saya akan mencoba menjawab soal no. 1
    fungsi dari AH1 dan AH2
    -Antagonis-H1 terutama digunakan untuk pengobatan gejala-gejala akibat reaksi alergi.
    -Antagonis-H2 digunakan untuk mengurangi sekresi asam lambung pada pengobatan penderita tukak lambung.
    Dari fungsinya tersebut dapat diketahui AH1 lebih banyak digunakan dan obat nya juga tersedia lebih beragam dibandingkan AH2.
    Selain itu disebabkan karena efek samping yang ditimbulkan AH2 lebih besar dibandingkan dengan AH1

    BalasHapus
  23. 4. untuk pertanyaan no 4 jawabannya adalah tergantung dari jenis alerginya misalnya:
    a. asma yang bersifat alergi, guna melawan bronchokonstriksi. Meskipun kerjanya baik namun efek totalnya ringan berhubung tidak berdaya terhadap mediator-mediator lain (SRS-A) yang juga mengakibatkan penciutan bronchi. Ada indikasi bahwa penggunaan sebagai inhalasi menghasilkan efek yang lebih baik. Beberapa obat dengan efek antikolinergik kuat dahulu sering digunakan, misalnya tiazinamium dan deptropin (Brontine, GB). Obat-obat baru ketotifen dan oksatomida berdaya mencegah degranulasi mastcells dan dikatakan efektif sebagai profilaktik serangan. sedangkan untuk penyakit:
    b. “hay fever” (rhinitis allergica, pollinosis), yaitu reaksi alergi terhadap saribunga, guna melawan gejala-gejalanya seperti bersin, keluar air mata, pilek dan gatal-gatal.

    BalasHapus
  24. no 3
    tidak perlu karena biasanya jika antihistamin ditambah analgesik merupakan obat-obatan untuk melegakan hidung yang tersumbat. Sering dikombinasikan bersamaan dengan analgesik dan antihistamin dalam sediaan obat flu.karena tidak semua obat harus dikombinasikan

    BalasHapus
  25. Pertanyaan no.1
    Tergantung dari penyakit yang diderita oleh si pasien.
    jika pasien lebih mengalami reaksi alergi, maka sebaiknya digunakan antihistamin antagonis H1. tetapi jika pasien mengalami peningkatan asam lambung, maka dapat digunakan antihistamin antagonis H2

    BalasHapus
  26. untuk pertanyaan no 1 menurut saya antihistamin yang banyak digunakan yaitu adalah generasi kedua karena telah banyak mengalami perubahan baik dari pengurangan efek sampingnya serta peningkatan efek terapi dari obat itu sendiri

    BalasHapus

Posting Komentar

Postingan populer dari blog ini

Analgetik dan Efeknya pada Ibu Hamil

Phenothiazine Derivatives: Chlorpromazine and its mechanism of action